ヒト抗PCSK9モノクローナル抗体薬

😓 先日，PCSK9阻害薬の機序を聞かれてうまく説明できませんでした...

• PCSK9とはproprotein convertase subtilisin/kexin type 9の略
• PCSK9は主に肝でLDL受容体と複合体を形成しその分解を促進
• 通常LDL受容体は細胞表面に運ばれ再びLDLと結合（約150回）
• PCSK9が結合したLDL受容体はリサイクリングされず分解される
• PCSK9阻害薬はLDL受容体の分解を阻止するためLDL-C値が低下
• 遺伝性の高LDL-C血症家系から発見（Nat Genet 2003;34:154-6）

（糖尿病 2017;60:754-6）

👶 おまけ

• 日本では遺伝子組換えヒトIgG2モノクローナル抗体であるエボロクマブ（レパーサ®）と同IgG1モノクローナル抗体アリロクマブ（プラルエント®）が利用できたが，特許の問題で後者は販売が中止になった．
• エボロクマブ（レパーサ®）の説明書には以下の記載があるため要注意「本剤の注射針カバーは、アレルギー反応を起こす可能性がある天然ゴム（ラテックス）が含有されている。」
• また厚生労働省の通達では「医師免許取得後、満６年以上の臨床研修歴を有し、このうち３年以上は循環器診療に関する臨床研修歴を有する医師が所属する施設」が施設要件になっている（過去の投稿）．

（投稿者　川崎）