📖 アミオダロンのClinical Question 6
- 血中濃度が2.5~4 μg/mL(2500~4000 ng/mL)以上になると神経系や消化器系の副作用が発現してくるという報告がある.肺毒性については慢性期の高用量や高血中濃度との関連を示唆する報告もあるが,その詳細な臨床データはない.日本では欧米に比し低用量で用いられており,通常の治療中に血中濃度が2.0 μg/mL(2000 ng/mL)を超えることはまずない.このため,濃度依存性とされる肝,神経,皮膚に関する副作用の頻度は欧米に比し低い.ただし,低用量治療であっても,甲状腺機能障害や肺毒性は発現する.日本人でのアミオダロン肺毒性発現の要因を検討した報告では,年齢,維持量,デスエチルアミオダロン血中濃度が有意であり,低用量であってもデスエチルアミオダロン血中濃度が 0.6 μg/mL(600 ng/mL) 以上になると,肺毒性のリスクが高まる.(※赤色は投稿者が追加)
引用)循環器薬の薬物血中濃度モニタリングに関するガイドライン(P19)
💣 アミオダロンの復習
- アミオダロンの分布容積は66 L/kgと非常に大きく大半は血管外の組織に分布
- 脂溶性がとても高いため,心臓への分布を血中濃度のみから把握するのは困難
- 消失半減期が長く,経口薬連投後で14~107日,単回静注後でも14.6±7.9日
- 経口投与では生物学的利用率が35~65%と低く,消化管からの吸収は不完全
- ほとんどが肝で代謝され主な代謝物にデスエチルアミオダロンが知られている
- デスエチルアミオダロンは活性代謝物で,薬理効果はアミオダロンとほぼ同等
(投稿者 川崎)






















